2004. 3월
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혈압강하제의 분류

 고혈압 치료를 위해 현재 사용되고 있는 일차 선택 약물은 이뇨제 (Diuretic), 베타 차단제(β-blocker), 엔지오텐신 전환효소 억제제(ACE I), 엔지오텐신 수용체 차단제(ARB) 및 칼슘차단제(CCB)가 있다. 또한 전립성 비대증 고혈압 환자에서 일차 선택 약물로 알파차단제(α-blocker)가 사용되며 경우에 따라 동맥확장제(direct arterial vasodilator) 와 중추성 알파-2 효현제(central α2 agonist)와 같은 약물이 고혈압에 사용될 수 있다. 여기서는 각각의 약제의 작용 기전 및 용법․용량, 부작용 등에 대해 자세히 살펴보도록 하겠다.

1. 이뇨제 (Diuretics)
  : 이뇨제는 고혈압 치료에 있어서 일차적으로 선택될 수 있는 약물로 특히 나트륨 의존형 고혈압 환자나 혈장 레닌 활성도가 낮은 환자에게 효과적인 것으로 알려져 있다. 또한 혈관확장제, ACEI 등 다른 고혈압 약물과 함께 투여하면 보다 더 적절한 혈압 조절 효과를 얻을 수 있다.

분류 기전 성분명 용법∙용량 FDA
Thiazide계 원위세뇨관에서 Na+/Cl- transport를 억제
수분과 전해질의 배설 증가→ 혈장량 감소
나트륨 배설 촉진 → 혈관 수출력 감소
정상 신장 기능 환자에 대해서는 1차 선택약물
(CLcr<30mL/min인 경우 비효과적
 cf, Metolazone 예외 : CLcr<20mL/min 이뇨작용)
Hydrochlorothiazide  (25mg) 25~100mg # 1~2
고혈압 : 50mg/d
D
Indapamide (1/1.5/2.5mg) 2~2.5mg am pc
심부전 : 2.5mg qd
B
Tripamide (15mg) 15mg qd~bid  
Metolazone (5/10mg) 2.5~5mg
심부전, 심질환부종 :
5~20mg qd
B
Loop Diuretics Loop of Henle의 비후 상행각에서 Na+/K+/2Cl-
co-transport를 억제
  →수분과 전해질의 배설증가
  →혈장량과 심박출량 감소
체액이 과다한 상태의 1차 선택약
(ex.울혈성심부전, 복수가 찬 경우) CLcr<30mL/min인 경우 효과적
Torsemide : 혈당, 콜레스테롤 영향 적음
Furosemide  (40mg) 40mg bid
(max:600mg/d)
C
Torsemide (2.5/5/10mg) 2.5mg qd (10mg)
심부전 : 5mg qd               (20mg)
B
Azosemide (60mg) 60mg qd  
Bumetanide (1mg) 1~2mg/day 
연일/격일 복용
C/D
Piretanide (6mg) 6~12mg/d  
칼륨보전성 이뇨제 원위제뇨관의 수용체 부위에서 aldosterone을 경쟁적으로 억제하여 염화나트륨과 물을 배설을 증가시킴. 칼륨과 수소 이온은 보존, 세동맥 편활근에 작용하는 aldosterone의 효과를 차단 Spironolactione (25/50mg) 50~200mg # 1~2
(max:200mg/day)
100~400mg # 1~2
(본태성  aldosteronism)  
D
Na/K-ATPases를 억제시켜 원위 세뇨관, 피질 집합
세뇨관, 집합관에서 칼륨과 나트륨의 능동 수송
방해, 마그네슘의 소실 증가, 칼륨 배설 감소
Amiloride (5mg) 5~10mg/day
혈압강화제와 병용
심부전 : 5~10mg/d
B
Triamterene (30mg) 100~200mg # 2~3
(max:300mg/d)
B

2. Beta blockers
1) 기전 : 심장에 있는 β-adrenaline 수용체에 길학적으로 작용
              심장 박동수 저하, 심장 수출력 저하 → 심박출량 저하, 심장 작업량 감소
분류 성분명 용법∙용량 FDA
β-1 선택성 Atenolol (50mg)
수용성, 간기능저하시 선택
50mg qd (max:100mg)
협심증 : 100mg # 1~2
C
Metoprolol (100mg) 100~200mg # 1~2 (max :400mg)
협심증 : 50~100mg bid~tid
빈맥성 부정맥 : 50mg bid
C
Betaxolol (10/20mg) cf. 점안액 : 녹내장 10mg qd (max :20mg) C
Bisoprolol (5mg) 5~10mg qd, 아침 공복/아침 식사시 (max:20mg) C
Esmolol  (2.5g/100mL amp
                100mg/10mL vial)
50~200mcg/kg/min 반응이 나타남
초기부하용량 500mcg/kg/min 정주
다음 4분간 유지용량으로 50mcg/kg/min 정주
C
Celiprolol (200mg)
β2 수용체 흥분, 혈관확장
α2 차단효과
200mg qd (max : 600mg)
협심증 : 100mg bid~tid
 
Acebutolol (222/200/400mg)
당, 지질대사에 중성효과
400mg # 1~2 (max:1,200mg)
협심증 : 200mg bid
빈맥성 부정맥 : 200mg bid (max:600mg)
B
Carteolol (5mg)
당, 지질대사에 중성효과
10~15mg # 2~3 (max:30mg) C
Penbutolol (40mg)
생산중단
20~40mg # 1~2 (max:40~80mg)  
Pindolol (5mg)
당, 지질대사에 중성 효과
20~30mg # 2~3 (max :60mg) B
α, β (1, 2) Labetalol
(100mg, 20mg/4mL
100mg/20mL)
장기적 : α차단효과내성발현
초기 : 100mg bid
유지 : 200mg bid (max:800mg)
중증 불응성 고혈압 1일 최대 2400mg # 3~4
C
Carvedilol (12.5/25mg)
7배 정도의 β1 선택성
12.5mg qd × 2day's → 25mg qd
(max:25mg/회, 50mg/day)
울혈성 심부전 : 3.125mg bid
(max: 85kg 이하-50mg, 85kg 이상-100mg)
협심증 : 25~50mg bid
C
Nadolol (40mg)
편두통 예방, 수용성

초기용량 : 40~80mg/day (max: 640mg/day)
협심증 : 160~240mg/day
편두통 : 40~160mg/day

C
Propranolol
(10/40/80/160mg)
Class Ⅱ 항부정맥 약물
본태성 진전,
편두통, 감성선 기능 항진증
초기용량 : 40mg bid
유지 : 120~240mg/day (max : 640mg/day)
협심증 : 80~240mg # 2~4
갑상선 기능 항진증 및 편두통 : 80mg/day
C
Timolol (0.25%, 0.5%)
점안액 (녹내장)
초기 0.25% 점안액을 1일 1회 1방울 점안  

3. Angiotensin converting ensyme inhibitor
  : ACE Inhibitor는 당뇨병, 울혈성 심부전, 신장기능 저하 환자의 경우 일차 선택 약물이다.
성분명 용법∙용량 FDA 비고
Captopril (12.5/25/50mg) 초기 12.5~25mg bid~tid (식전 1시간) (max:450mg/d)
심부전 : 25~50mg tid
C/D Sulfhydryl
마른기침
Enalapril (5/10/20mg) 이뇨제와 병용 투여시 : 2.5mg
단독투여시 5mg qd, 유지 10~40mg/d (max:40mg/d)
심부전 : 2.5mg qd~bid, 유지 5~20mg/d
C/D Captopril 50mg
= Enalapril 10mg
Benazepril (10mg) 초기 10mg qd (max:40mg/day)
심부전 : 초기 2.5mg qd, 유지 5~20mg/d
C/D  
Ramipril (2.5/5mg) 초기 2.5mg qd (max:10mg/d)
심부전 : 초기 2.5mg bid (목표용량 : 5mg bid)
C/D  
Lisinopril (10mg) 초기 10mg qd, 유지 20~40mg/d (max:40mg/d)
심부전 : 초기 2.5mg qd, 유지 5~20mg/d
C/D  
Quinapril (10mg) 초기 10mg qd, 유지량 10~20mg/d (max:40mg/d)
심부전 : 초기 5mg bid, 유지 10~20mg bid
C/D  
Moexipril (7.5/15mg) 7.5mg qd 식사 1시간 전
유지 : 7.5~30mg # 1~2
C/D Thiazide 이뇨제
병용시 3.75mg qd
Perindopril (4mg) 4mg qd am (max:16mg/d)
심부전 : 초기 2mg qd am, 유지 2~4mg/d
C/D 두통
Trandolapril (0.5/2mg) 2mg qd, 유지 2~4mg qd C/D 이뇨제 병용시
초기용량 0.5mg
Fosinopril (10/20mg) 초기 10mg qd, 유지 20mg qd (max:40mg/d) C/D 신장애시 용량
조절 불필요

4. Calcium channel antagonist
1) 작용 기전
① 심장선택성 : SA/AV node에서 calcium channel을 억제 → calcium 유입 억제 → 탈분극 지연
                           →자극전도 속도 저하 → 심박동수, 수축력 저하 → 심근 소모량 감소      
② 혈관선택성 : 혈관 평활근에서 calcium 유입억제 → 관상 동맥 확장
 
2) 심장 · 혈관에 대한 약물 효과 비교
칼슘 길항제의 심장·혈관에 대한 약물 표과
변수 심장선택성 혈관선택성
Verapamil Diltiazem Nifedipine Nicardipine Amlodipine Isradipine Felodipine Bepridil
심박동수 ↓/↑ 작용미약
심장수출력 ↓↓ 0/↑
심박출량 ↓/↑ ↑↑ ↑↑ 0
말초저항 ↓↓ ↓↓↓ ↓↓↓ ↓↓↓ ↓↓↓ ↓↓↓

성분명 용법∙용량 FDA 비고
Diltiazem (30/90/180mg) 30~60mg tid
90mg(서방정) bid
C 치육과대증식, 서맥, 홍조, 현기증, 두통
Verapamil
(40/80 서방정.
캅셀 120/180/240mg)
40~80mg tid
120~240mg qd (max:480mg/d)
C 변비, 치육과대증식, 서맥, 현기증, 오심
Nifedipine
(5/10mg 연질캅셀
20/22/30/33/60/66mg)
30~60mg (max 120mg/day) C 홍조, 말초부종
Nicardipine (20/40mg) 10~20mg tid
뇌경색 후유증, 뇌출혈 후유증, 뇌동맥경화증 20mg tid
C  
Nimodipine (30mg) 뇌경련에 의한 허혈성 신경장애의 예방 및 치료
:주사제 투여한 후 60mg q 4h, 7일간 투여
뇌기능장애 : 30mg tid
C  
Isradipine (2.5mg) 2.5mg bid (max:20mg/day) C  
Amlodipine (5mg) 5mg qd (max:10mg/d) C  
Felodipine (5mg) 5~10mg qd (max:10mg/d)
노인 : 2.5mg qd
C  
Bepridil (200/300/400mg) 200~300mg (max :400mg/d) C  

5. α-Blockers
1) 작용 기전 : 혈관 평활근 세포에 존재하는 α1 수용체를 차단하여 말초 혈관 확장
성분명 용법∙용량 FDA 비고
Prazosin (1/2/5mg) 초회 0.5mg qd hs, 유지 6~15mg # 2~3 (max:20mg/d)
양성전립선비대증 : 0.5mg bid (2mg bid)
C  
Terazosin (1/2/5mg) 초회 1mg qd hs, 유지 2~10mg qd
양성전립선비대증 : 5~10mg qd
C  
Doxazosin (1/2/4mg)

초회 1mg qd (max:16mg)
양성전립선비대에 의한 뇨폐색 및 배뇨장애
: 초회 1mg qd (max :8mg/d)

C 현기증, 두통
Tamsulosin (0.2mg) 0.2mg qd 양성전립선비대증에 따른 배뇨장애 C α1 선택성 (방광, 전립선)

6. Central α-2 agonist
1) 작용 기전 : Brain stem에서 α-2 adrenoreceptors를 자극하여 억제성 신경이 활성됨으로써 교감신경이 억제되어 심바공수와                          혈관저항 감소
2) Central α-2 agonist는 1차 약물로 추천되지 않는다.
성분명 용법∙용량 FDA 비고
Clonidine (0.075/0.15mg) 0.075~0.15mg tid
중증고혈압 : 0.3mg tid (max :2.4mg/d)
C 금기 : 우울증
Methyldopa 유지 : 500~2000mg # 3~4 (max :3g/d) B 말초부종, 발열,
용혈성빈혈, 구갈

7. 동맥확장제 (Direct arterial vasodilators)
  : 일반적으로 다른 고혈압 치료 약물로 혈압 강하 효과가 없는 경우 이뇨제 또는 베타차단제와 병용하여 투여.
성분명 용법∙용량 FDA 비고
Hydralazine (25mg)
주사제 (20mg)
초기 10mg tid ~qid 25~50mg/회,
30~200mg/day (max:300mg/day)
C  
Dihydralazine
(10mg + HCTZ 10mg +
Reserpine 100mg)
1~3정 분복 (max:3정/d) B  
Minoxidil (5mg) 초기 5mg qd, 유지 10~40mg/day 분복
(max : 100mg/day)
C cf. 외용제 5%
  : 남성탈모증
Nitroprusside (50mg) 초기 : 0.3mcg/kg/min
평균 투여용량 : 3mcg/kg/min
C 응급형 고혈압
사용직전 조제
Diazoxide (50mg) 5mg/kg/day, 1일 2~3회 동량 분할 투여 C 응급형 고혈압
난치성 저혈당치료

8. Angiotensin Ⅱ receptor blockers (ARB)
1) 작용기전 : Angiotensin Ⅱ가 수용체에 결합하는 최종 단계를 억제함으로써 혈관 수축, 말초혈관저항 증가, aldosterone 분비
                    촉진 등의 효과를 방지
성분명 용법∙용량 FDA 비고
Losrtan (50mg) 50mg qd (max:100mg/day) C/D cf. Hyzaar
Irbesartan (150mg) 150mg qd (max :300mg/day) C/D  
Candesartan (8/16mg) 8~16mg qd (max:32mg/day) C/D  
Valsartan (80mg) 80m~160mg qd C/D cf. Co-Diovan
Telmisartan (40mg) 40mg qd (max :80mg/day) C/D 흉통, 말초부종
cf. Micardis plus
Eprosartan (400/600mg) 400~800mg qd/ 분복 C/D  
 
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